【5-氟尿嘧啶】抗代謝抗腫瘤藥,對增殖性細胞各項均有殺傷性作用

概述：
    5-氟尿嘧啶在1957年由Heidelberger合成。為嘧啶類的氟化物，屬于抗代謝抗腫瘤藥，對增殖性細胞各項均有殺傷性作用。為白色或類白色或結(jié)晶性粉末，略溶于水，微溶于乙醇，幾乎不溶于氯仿。

作用機理：
    5-FU在體內(nèi)必須轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的核苷酸才能發(fā)揮其抑制腫瘤的作用。本藥在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變成５-氟-２-脫氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，抑制ＤＮＡ的生物合成；此外，還能滲入ＲＮＡ，阻止尿嘧啶滲入ＲＮＡ而抑制ＲＮＡ的合成。5-FU代謝后主要二種活性物：一個為尿氟三磷(FUTP)，結(jié)合到RNA 上，干擾其功能；另一個是通過尿苷激酶的作用，生成氟去氧尿一磷(FdUMP)，它抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA的合成，后者是其抗腫瘤的主要機理。

體內(nèi)過程：
    本品在體內(nèi)吸收不規(guī)則，口服后20分鐘血藥濃度達最高峰值。靜脈給藥后藥物濃度迅速下降，半衰期僅為15-20分鐘，24小時后大部分消失。10-30%從尿中排出，30-60%分解后以CO2的形式由呼吸道排出。

適應(yīng)癥：
    乳腺癌，結(jié)腸癌，直腸癌，胃癌，肝癌，卵巢癌，宮頸癌，膀胱癌，前列腺癌和頭頸部腫瘤，也可作為放射治療的增敏劑。局部應(yīng)用還可以治療基底細胞癌，和某些惡性皮膚病。

不良反應(yīng)：
    食欲不振，惡心，嘔吐，口腔炎，胃炎，腹痛，腹瀉，嚴(yán)重者可以出現(xiàn)血便；骨髓抑制為主要毒性，表現(xiàn)為白細胞減少，血小板減少和貧血；脫發(fā)，指甲改變，皮炎，皮膚色素增加。也有極少見的急性小腦綜合癥和心肌缺血，后者為短時性。

注意事項：因能生成神經(jīng)毒性代謝物--氟代檸檬酸而致腦癱，故不作鞘內(nèi)注射。

用法用量：
    氟尿嘧啶作靜脈推注與滴注所用劑量相差甚大，必須注意。推注劑量一般為每日10mg～12mg/kg，連用3～5日，然后改　　用每次5mg～10mg/kg，隔1～2日1次，療程量5g～7g。亦有主張每周1次靜注10mg～15mg/kg作為維持量。靜滴，如每日用到15mg～30mg/kg時，每次滴注時間不得短于6～8小時，此量不能用于推注，以10日為1療程。胸腹腔內(nèi)注射0.75g～1g/次，5～7日1次。瘤內(nèi)注射，如用于宮頸癌等，0．25g～0．5g/次，可以注射器直接應(yīng)用，不必稀釋。口服，0．15g～0．3g/日，分次服，療程量10g～15g。此外，還可用5%～10%軟膏或20%霜劑外敷。

規(guī)格：50mg/10ml*5支/合

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